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  • 通 用 名 :盐酸戊乙奎醚注射液
  • 商 品 名 :长托宁®
  • 英 文 名 :Penehyclidine Hydrochloride Injection
  • 本品主要成分及其化学称号为:盐酸戊乙奎醚,其化学名为3- (2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙氧基)奎宁环烷盐酸盐

【成份】

1. 本品主要成份为:盐酸戊乙奎醚。

化学称号:3-(2-环戊基-2-羟基-2苯基乙氧基)奎宁环烷盐酸盐。

化学增加结构式:

分子式:C20H29NO2·HCl

分子量:351.92

2.辅料:打针用火

【性状】  

本品为无色澄明液体。

【适应症】

本品为选择性抗胆碱药。

1. 用于麻醉前给药以抑止唾液腺和睦讲腺体排泄。

2. 用于有机磷毒物(农药)中毒抢救医治和中毒前期或胆碱酯酶(ChE)老化后保持阿托品化。

【规格】

1ml:1mg  2ml:2mg

【用法用量】


1. 麻醉前用药

盐酸戊乙奎醚可正在麻醉引诱前10min静脉注射给药,小儿剂量0.04~0.05mg/kg,65岁以下患者剂量 0.01~0.02mg/kg,65岁以上患者剂量0.005~0.01mg/kg。术后进入重症监护病房(ICU)的患者可雾化吸入盐酸 戊乙奎醚以防备肺部并发症,每次将0.5mg盐酸戊乙奎醚用生理盐水稀释至6ml,2次/天,一连3d。(详情请参考《盐酸戊乙奎醚用于围术期气道管理的专家共鸣》)

2. 救治有机磷毒物(农药)中毒

肌肉注射

凭据中毒水平选用初次用量。

轻度中毒: 1~2mg(收),需要时伍用氯解磷定500~750mg;

中度中毒: 2~4mg(收),同时伍用氯解磷定750~1500mg;

重度中毒: 4~6mg(收),同时伍用氯解磷定1500~2500mg。

初次用药45分钟后,如唯一恶心、吐逆、出汗、流涎等毒蕈碱样症状时只运用盐酸戊乙奎醚1~2 mg;仅 有肌颤、肌有力等烟碱样症状或齐血ChE(胆碱酯酶)生机低于50%时只运用氯解磷定1000mg,无氯解磷准时 可用解磷定替代。如上述症状均偶然反复运用盐酸戊乙奎醚和氯解磷定的初次半量1-2次。中毒前期或ChE老化 后可用盐酸戊乙奎醚1-2mg保持阿托品化,每次距离8-12小时。

【不良反应】

医治剂量经常常伴随口干、面红和皮肤枯燥等,如用量过大,可泛起头晕、尿潴留、谵妄和体温降低等。一样平常不须特别处置惩罚,停药后可自行减缓。

【忌讳】

青光眼患者禁用。

【注意事项】

1.本品对心脏(M2受体)无显着感化,故对心率无显着影响。

2.当用本品用于医治有机磷毒物(农药)中毒时,不克不及以心跳加速去判定是不是“阿托品化”,而应以口干和出汗消逝或皮肤枯燥等症状判定“阿托品化”。

3. 果抑止呼吸道腺体排泄,故关于严峻的呼吸道熏染伴痰少、粘稠者,慎用。

4. 心跳不低于正常值时,一样平常不需伍用阿托品。

5. 本品消弭半衰期较少,每次用药间隔时间不宜过短,剂量不宜过大。

【妊妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年患者用药】

   本品对前列腺肥大的老年患者可减轻排尿难题,用药时应周密视察。

【药物相互作用】

当本品与其它抗胆碱药(阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等)伍用时有协同感化,应酌情加量。

【药物过量】

   用药过量时,可泛起眩晕、口干、目力恍惚、谵妄、尿潴留、体温降低、幻觉、定向停滞和晕厥等;一样平常不须特别处置惩罚,停药后可自行减缓;需要时,对症医治或赐与镇定药物。

【药理毒理】

药理作用:本品系新型选择性抗胆碱药,能取M、N胆碱受体联合,抑止节后胆碱能神经安排的平滑肌取腺体生理功能,匹敌乙酰胆碱和别的拟胆碱药物的毒蕈碱样及烟碱样感化,能透过血脑屏障,故同时具有较强、较周全的中枢和外周抗胆碱感化。本品对M受体具有显着选择性,即重要挑选做用于M1、M3受体,而对M2受体的感化较强或不明显,不阻断突触前膜M2受体调控神经末梢开释Ach的功用,稳固心率。同时,本品对N1、N2受体也有肯定感化。本品能较好的匹敌乙酰胆碱的感化,消除果体内大量开释乙酰胆碱,引发迷走神经高度镇静而至的平滑肌痉挛;消除肺、脑微血管的连续痉挛引发的急性微循环功能障碍。同时,能较好天拮抗有机磷毒物(农药)中毒引发的中枢中毒症状,如惊厥、中枢呼吸轮回衰竭和烦躁不安等;在外周也能较强天拮抗有机磷毒物(农药)中毒引发的毒蕈碱样中毒症状,如支气管平滑肌痉挛和分泌物增加、出汗、流涎、缩瞳和胃肠道平滑肌痉挛和膨胀等。它借能增添呼吸频次和呼吸流量。

植物实行注解:本品抗小鼠和家兔的唾液排泄感化均比阿托品强,且家兔的ED50仅为0.03mg/kg,比阿托品强约17倍;本品可显着抑止小鼠唾液排泄及气管黏液排泄(p﹤0.001),感化强度要强于等剂量的阿托品注射液;肌注本品后,对麻醉家兔及苏醒家兔的胃、小肠、结肠、胆囊痉挛性膨胀的松驰感化均较阿托品强(P<0.05),对膀胱痉挛性膨胀的松驰感化显着强于阿托品(P<0.01)。

毒理研讨:临时毒性实验注解:本品0.68、3.38、13.50mg/kg(离别相当于人临床常用量的40、199、794倍)离别肌注于大鼠,本品0.015、0.9mg/kg(离别相当于人临床常用量的0.9、53倍)离别肌注于狗,天天1次,一连12周给药,除泛起一些常见抗胆碱回响反映中,已睹别的非常;一样平常生殖毒性实验注解:本品2.5、12.5、62.5ppm(离别相当于人用量的15、75、375倍)离别口服于雄鼠一连给药60天,雌鼠一连给药14天,除下剂量组对小鼠有肯定的毒性中,本品对小鼠配子的发作、受胎才能、临蓐和诞生后F1代仔鼠生长发育已睹显着影响;致突变实验为阴性;正在相当于人用量300倍内未见致畸胎感化和胚胎毒性。
【药代动力学】

康健成人肌肉注射1mg盐酸戊乙奎醚后,2分钟可正在血中检测出盐酸戊乙奎醚,约0.56小时血药浓度达峰值,峰浓度约为13.20μg/L,消弭半衰期约为10.35小时。植物实行注解:本品散布到满身各组织,以颌下腺、肺、脾、肠较多。本品重要由尿和胆汁吸收,24小时总吸收量约为给药量的94.17%。

【储藏】密闭生存,应正在有效期内运用。

【包装】安瓿瓶

【有效期】60个月

【实行尺度】1ml:1mg WS1-(X-046)-2004Z;2ml:2mg YBH01372016

【批准文号】1ml:1mg 国药准字H20020606;2ml:2mg 国药准字H20163223



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